產(chǎn)品名稱：Selleck Givinostat (ITF2357) HDAC抑制劑

產(chǎn)品貨號(hào)：S2170 

產(chǎn)品品牌：Selleck

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產(chǎn)品介紹：

Givinostat (ITF2357)是一種有效的HDAC抑制劑，作用于玉米HD2， HD1B和HD1A，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為10 nM， 7.5 nM和16 nM。Phase 2。

體外研究活性：

ITF2357作用于LPS刺激培養(yǎng)的人類外周血單核細(xì)胞(PBMCs),ITF2357降低TNFα,IL-1α,IL-1β和IFNγ的釋放，IC50為10-25 nM。ITF2357和IL-12及IL-18聯(lián)用, 降低IFNγ和IL-6產(chǎn)生，IC50為12.5-25 nM。ITF2357作用于多發(fā)性骨髓瘤(MM)細(xì)胞系(RPMI8226,NCI-H929,JJN3,KMS 11,KMS 12,KMS 18,和 KMS 20)和急性骨髓性白血病(AML)細(xì)胞系(HL-60,THP-1,U937,KASUMI,KG-1,和TF-1)具有細(xì)胞毒性, 平均IC50為200 nM。ITF2357 激活內(nèi)部凋亡通路,上調(diào) p21,下調(diào)Bcl-2和Mcl-1。ITF2357作用于葉間細(xì)胞基質(zhì)細(xì)胞(MSCs)，抑制 IL-6,VEGF,和IFNγ產(chǎn)生達(dá)80-95%。在有炎癥的情況下，ITF2357有利于β細(xì)胞存活。ITF2357濃度為25和250 nM時(shí)，提高胰島細(xì)胞存活力,增強(qiáng)胰島素分泌,抑制MIP-1α和MIP-2釋放,降低NO產(chǎn)生,及降低凋亡率。

體內(nèi)研究活性：

ITF2357按1.0-10 mg/kg劑量作用于鼠，降低LPS誘導(dǎo)的血清TNFα和IFNγ達(dá)50%以上。ITF2357作用于鼠的外周血單核細(xì)胞，不會(huì)抑制CD3抗體誘導(dǎo)的細(xì)胞因子。ITF2357按1或 5 mg/kg劑量作用于伴刀豆球蛋白-A誘導(dǎo)的肝炎, 明星降低肝臟損傷。ITF2357按10 mg/kg劑量作用于體內(nèi)注射AML-PS細(xì)胞系的SCID鼠，明星延長壽命。TF2357按10 mg/kg劑量作用于閉合性顱腦損傷(CHI)鼠模型, 促進(jìn)神經(jīng)行為恢復(fù), 降低神經(jīng)元惡化,降低損傷程度,且誘導(dǎo)神經(jīng)膠質(zhì)凋亡。

產(chǎn)品名稱：Selleck Givinostat (ITF2357) HDAC抑制劑

產(chǎn)品貨號(hào)：S2170 

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• PI3K/Akt/mT

  表觀遺傳

• 甲基化

• 免疫&炎癥

• 酪·氨酸蛋白激酶

• 血管生成

• 凋亡

• 自噬

• 內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激&UPR響應(yīng)

• JAK/STAT信號(hào)通路

• MAPK信號(hào)通路

• 細(xì)胞骨架

• 細(xì)胞周期

• TGF-beta/Smad信號(hào)通路

• DNA損傷/DNA修復(fù)

• 干細(xì)胞&Wnt通路

• Hippo信號(hào)通路

• 泛素化

• 神經(jīng)信號(hào)

• NF-κB信號(hào)通路

• GPCR&G蛋白

• 內(nèi)分泌&激素

• 跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

• 代謝

• 蛋白酶

• 微生物

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